2-(甲砜基)乙胺鹽酸鹽

中文名稱(chēng):2-(甲砜基)乙胺鹽酸鹽

英文名稱(chēng):2-Aminoethylmethylsulfonehydrochloride

CAS號:

分子式:C3H10ClNO2S

分子量:159.63

拉帕替尼是由葛蘭素史克所研發(fā)制造的乳腺癌靶向治療新藥，于2007年3月13日由美國食品藥物

管理局所核準上市。目前核準的適應癥為與卡培他濱聯(lián)合治療晚期或是轉移性乳癌，而乳癌患者

必須以先經(jīng)過(guò)其他第一線(xiàn)藥物治療。其在美國的商品名為T(mén)ykerb，2007年12月14日，歐洲藥品

管理局（EMEA）批準拉帕替尼在歐洲的上市，商品名為T(mén)yverb。乳腺癌分子靶向治療是指針對

乳腺癌發(fā)生、發(fā)展有關(guān)的癌基因及其相關(guān)表達產(chǎn)物進(jìn)行治療。分子靶向藥物通過(guò)阻斷腫瘤細胞或

相關(guān)細胞的信號轉導，來(lái)控制細胞基因表達的改變，從而抑制或殺死腫瘤細胞。

拉帕替尼是一種口服的小分子表皮生長(cháng)因子酪氨酸激酶抑制劑，臨床試驗顯示,對于那些已對羅氏

的赫賽汀(Herceptin)產(chǎn)生耐藥性的HER2型乳癌患者,拉帕替尼有很好的臨床效果。在體外試驗中，

拉帕替尼對Her-2過(guò)表達乳腺癌細胞系的生長(cháng)抑制作用明顯。在Her-2過(guò)表達的進(jìn)展期乳腺癌的Ⅰ

期臨床試驗中，拉帕替尼（lapatinib）也具有較高的有效率，且與赫賽汀（曲妥珠單抗）無(wú)交叉

耐藥。因為其結構為小分子，與赫賽汀（曲妥珠單抗）不同，能夠透過(guò)血腦屏障，對于乳腺癌腦

轉移有一定的治療作用。