中文名稱克立硼羅中文同義詞4-[(1,3-二氫-1-羥基-2,1-苯并氧雜硼雜環(huán)戊烷-5-基)氧基]苯甲腈;4-((1-羥基-1,3-二氫苯并[C][1,2]氧雜BOR醇-5-基)氧基)苯甲腈;克瑞沙硼;克立硼羅;4-((1-羥基-1,3-二氫苯并[C][1,2]氧雜硼戊環(huán)-5-基)氧)苯甲腈;克洛硼羅API;克立硼羅雜質18;克洛硼羅英文名稱Crisaborole英文同義詞4-[(1,3-Dihydro-1-hydroxy-2,1-benzoxaborol-5-Chemicalbookyl)oxy]benzonitrileAN2728;AN-2728,>=98%;AN2728,Crisaborole;Crisaborole(AN2728);AN2728;AN2728/AN-2728;4-((1-Hydroxy-1,3-dihydrobenzo-[c][1,2]oxaborol-5-yl)oxy)benzonitrile;4-[(1,3-Dihydro-1-hydroxy-2,1-benzoxaborol-5-yl)oxy]benzonitrile

簡介克立硼羅（AN2728）是一種非甾體磷酸二酯酶4(PDE-4)抑制劑。最早由AnacorPharmaceuticals公司研發(fā)，于2016年5月輝瑞收購了Anacor公司，同年12月，美國FDA批準克立硼羅（AN2728）軟膏（2%或5%）上市，用于局部治療2歲以上患者輕度至中度特異性皮炎，商品名為EucriChemicalbooksa。產品優(yōu)勢克立硼羅最大的優(yōu)點就在于，它是一種小分子的非激素類藥物，可以做到治療效果和舒適度二合一，甚至對有些患者來說幾乎沒有副作用。是首個進入臨床急需新藥名單的皮科外用藥。可以說克立硼羅的上市填補了中國兒童和成人特應性皮炎的治療需求，打破了10多年來外用非激素抗炎領域無新產品的現(xiàn)狀，具有劃時代的意義。市場情況

克立硼羅由Anacor公司研發(fā)，輝瑞公司高價收購Anacor公司，2016年12月克立硼羅獲得美國FDA批準上市,成為美國FDA在過去15年批準治療特應性皮炎（AD）的首個新分子實體。2020年7月克立硼羅軟膏在中國獲批上市，成為中國第一個也是唯一一個適用于2歲及以上兒童和成人患者治療輕中度特應性皮炎的無激素PDE-4抑制劑外用處方藥。克立硼羅是一種磷酸二酯酶4（PDE4）抑制劑，PDE4是參與控制炎癥細胞活性的一種酶，PDE4通過把控環(huán)磷酸腺苷的降解，參與炎癥細胞中IL-4/5Chemicalbook/10/13和前列腺素PGE2等炎癥因子的產生，通過抑制PDE4活性發(fā)揮作用，改善機體的炎癥反應。臨床研究顯示，在2-79歲輕度至中度特應性皮炎患者中，與安慰劑相比，克立硼羅治療28天可使患者病情顯著緩解、皮疹完全消退或幾乎完全消退。2017年克立硼羅的銷售額為6700萬美元；2018年克立硼羅在全球的銷售額為1.47億美元，增長率為119.40%，其為眾多特應性皮炎患者帶來了新希望。用途AN2728在體內和體外均顯示有效的活性，正在研究AN2728的抗炎性能。也用作醫(yī)藥中間體。